के म एचआईवी प्रविष्टि इन्डिटरहरूमा हुनुपर्दछ?

नवजात ड्रगहरू एचआईभीहरू ब्लक गर्न र सेलहरूलाई संक्रमण गर्न रोक्छन्

एचआईभी इन्टरनेट अवरोधकहरू (एक फ्युजन इन्डिटरका रूपमा पनि चिनिन्छ) एचआईभीको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ एटेरेर्रोभिरेरल ड्रगको कक्षा हो। ड्रगको सक्रिय अणुहरूले आफूलाई सेलको सतहमा केही प्रोटीनहरूमा संलग्न गरेर एचआईभी रोक्न सक्षम छन्। यी प्रोटीनहरू छन् जुन एचआईभी सेलमा "अनलक" गर्न आवश्यक छ। त्यसो गर्नुको मतलब बिना, एचआईभी प्रतिकृति गर्न सक्दैन र आफैले बहुविध प्रतिलिपिहरू सिर्जना गर्न सक्दैन।

एचआईवी औषधिको अन्य कक्षाहरूमा प्रतिरोधी व्यक्तिहरूले इन्टेन्डिटरबाट फाइदा उठाउन सक्छन् किनभने तिनीहरू सामान्यतया औषधी-प्रतिरोधी एचआईभी उत्परिवर्तनमा पराजित गर्न सक्छन्। यो विशेष गरी हरेक व्यक्तिको लागि राम्रो समाचार छ जुन वर्षको लागि उपचारमा रहेको छ र आफैलाई कम र कम उपचार विकल्पहरू फेला पारेको छ।

हाल, यूएस फूड र ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफडीए) द्वारा अनुमोदित दुई एचआईवी प्रविष्टि अवरोधकहरू छन्: सेलेजिन्ट्री (मार्वारोक्रिक) र फ्यूजोन (एफुयुर्टाइड)।

Maraviroc र सीसीआर 5 रिसेप्टर विरोधीहरू

एक सीसीआर 5 रिसेप्टर एंटीनास्टिक्स एक प्रकार को इन्फ्लूटर को लागी छ जो सीसीआर 5 को नाम ले सीडी 4 टी सेल मा एक प्रोटीन को बाध्यता देखि रोकथाम गर्दछ। सीसीआर 5 रिसेप्टर एचआईवीका लागि प्राथमिक प्रवेश बिन्दुहरू मध्ये एक हो, खास गरी प्रारम्भिक चरण संक्रमणमा। यस संलग्नकलाई रोक्न, एचआईभी होस्टमा प्रवेश गर्न र यसको आनुवंशिक मशीनरी अपहरण गर्न असमर्थ छ।

एक प्रविष्टि अवरोधक को रूप मा पनि जाना जाता छ, सीसीआर 5 रिसेप्टर एंटीनास्टियस एन्टिराइटीभेरिल्स को अन्य कक्षाहरु देखि अलग छ, यो यसले भाइरस को लक्षित नहीं गर्छन तर यसको बजाय होस्ट सेल को सतह मा संलग्न गर्दछ।

यो पनि फरक छ कसरी यसले केहि मान्छेलाई फाइदा उठाउन सक्छ र अरूलाई। यो हो किनभने एचआईभी व्यक्तिबाट अर्कोमा फरक हुन सक्छ। केही प्रकारका एचआईभीले सीसीआर 5 रिसेप्टर प्रयोग गरेर होस्ट गर्न बाँडिनेछ; अरुले के प्रयोगको लागि एक CXCR4 रिसेप्टर भनिन्छ भनेर प्रयोग गर्नेछ।

(सामान्यतया बोल्दै, सीसीआर 5 प्रारम्भिक संक्रमणमा देख्न सकिन्छ जबकि CXCR4 पछि-चरण अवस्थामा देखा पर्दछ।)

यो निर्धारण गर्न, डाक्टरहरूले ट्राफाइल एस्ले भनिने आनुवंशिक परीक्षण प्रयोग गर्दछन् जुन तपाइँको विशेष भाइरसको त्रिपुद्र (अभिविन्यास) को पुष्टि गर्दछ। यदि सीसीआर 5 को लागि परीक्षण सकारात्मक छ, यो भाइरस "सीसीआर 5 ट्रोटिक" भनिन्छ भन्ने अर्थ छ कि यो CCR5 विरोधी औषधि को लागी उत्तरदायी हुनेछ। यसको विपरीत, औषधिद्वारा CXCR4-tropic भाइरस प्रभावित हुनेछैन।

जबकि एक सीसीआर 5 प्रतिबन्ध विकसित गरिएको छ, केवल एक वास्तव मा बजार मा पुग्यो:

• Aplaviroc (कोड नाम GSK-873140) 2005 मा क्लिनिकल परीक्षण को समयमा गंभीर जिगर विषाक्तताहरु को परिणाम को रूप मा बंद गरियो।
• Maraviroc (अमेरिकामा Selzentry मा ब्रांड र विदेशमा Celsentri अन्तर्गत उपलब्ध) मार्च 2007 मा पहिले उपचार गरिएको रोगमा प्रयोगको लागि अनुमोदन गरियो।
• Vicriviroc (कोड नाम SCH 4176 9 9) निर्माताले 2010 मा छोडेपछि निर्माताले सेट अप प्रभावकारी लक्ष्य पूरा गर्न असफल भए।

एक एचआईभी स्वीकृत ड्रग, मार्भिरियोसी लाई 60 प्रतिशत मान्छे मा भाइरस को पूर्ण दमन प्राप्त गर्न को लागी अन्य एचआईवी ड्रग्स को गहरा प्रतिरोध संग दिखाया गएको थियो। औषधी मा मान्छे को नजिक देखि निगरानी गर्न को लागी को रूप मा केहि गंभीर जिगर विषाक्तता हुन सक्छ। अरूले छाला रश र अन्य एलर्जी प्रतिक्रियाहरू अनुभव गर्न सक्छन्।

फुजोन र फ्यूजन इन्डिटरहरूको विकास

फ्यूजन एचआईभीको जीवन चक्रमा एक चरण हो जुन यसले भाइरसलाई पहिले प्रवेश गर्न सक्षम बनाउँछ।

एक फ्युजन अवरोधकले होस्ट सेलको सतहमा gp41 प्रोटीनलाई बाध्य पार्छ र यसलाई एचआईवीसँग फिसिङ गर्न बाध्य पार्दछ। यस संलयन बिना, एचआईभी प्रतिकृति रोकिएको छ र संक्रमण हटाइयो।

वर्तमानमा, फ्युजन इन्स्क्रिप्टरहरू मौखिक औषधको रूपमा इंजेक्शन द्वारा डेलिभर गर्न डिजाइन गरिएको छ। यो, उच्च लागतको उपचार (लगभग $ 25,000 / वर्ष) संग संयुक्त, थेरेपी को बचाव गर्न ड्रग्स को उपयोग को सीमित (जब सबै अन्य उपचार को विकल्प समाप्त भएको छ)।

एक संख्यामा फ्युजन अवरोधक उम्मेदवारहरू विकसित गरिएका छन्, तथापि केवल एक वास्तवमा बजारमा पुगिसकेको छ:

• Enfurvitide (ब्रान्ड नाम Fuzeon अन्तर्गत उपलब्ध) 2003 मा एफडीए द्वारा उपचार-अनुभवी रोगहरूमा प्रयोगको लागि अनुमोदन गरिएको थियो।
• फेजनोनको कमजोरी प्रतिक्रियाको कारणले गर्दा टी-1249 निर्माताले बन्द गर्यो।
• TRI-1144 र TRI-199 सँग 2003 मा विकास भएको छ र अझै सम्म ठूलो मात्रामा नैदानिक ​​परीक्षणहरू प्रवेश गरेका छन्।

एक अनुमोदित संलयन अवरोधक, enfurvitide, दुई पटक दैनिक इंजेक्शन को आवश्यकता छ। साइड इफेक्टमा अनिवार्य, मांसपेशी दुखाइ, अवसाद, खाँसी, छाला सनसनीकरण, सांसको कमजोरी, वजन घटाने, र इंजेक्शन साइटमा छालाको सखाप समावेश गर्न सकिन्छ।

_{स्रोतहरू:}

_{बिस्वास, पी .; Tambussi, G .; र Lazzarin, ए "प्रवेश अस्वीकृत? एचआईवी प्रविष्टि को विरोध गर्न को सह रिसेप्टर अवरोध को स्थिति।" फार्माकोथेरेपी मा विशेषज्ञ राय। 2008; 8 (7): 923-9 33।}

_{खाद्य र औषधि प्रशासन (एफडीए)। "एफडीए नोभेल एन्टाइरेक्ट्रोइरेरल ड्रग लाई स्वीकृत गर्दछ।" चांदी स्प्रिंग, मैरील्याण्ड; अगस्ट 6, 2007।}

_{एफडीए। "औषधि अनुमोदन पैकेज: इंजेक्शन को लागि फ्यूजोन (enfuvirtide)।" मार्च 13, 2003।}